▸常見肺癌臨床之標靶用藥
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常見肺癌臨床之標靶用藥
(1) 艾瑞莎(Iressa)：
艾瑞莎是此類藥物中知名度最高者，作用機轉為抑制tyrosine kinase活性，防止EGFR於細胞內進行磷酸化，進而阻止它在細胞內訊息的傳遞，以達到其抗癌的效果。副作用方面，常見的症狀包括腹瀉、皮疹、皮膚癢等，通常發生於治療的第一個月，但停藥後即可恢復。因此，倘若患者對藥物引起的腹瀉或皮膚症狀難以忍受時，可藉由短期的中斷治療來解決，等症狀恢復後再重新開始治療。此外，值得注意的是，根據一項針對非小細胞肺癌的患者所做的臨床試驗顯示，艾瑞莎在不同病人族群有不同的反應，其中以亞洲黃種人對艾瑞莎的反應較佳。(2) 得舒緩(Tarceva)：
得舒緩是全世界第二個上市的非小細胞肺癌標靶藥物。適應症和作用機轉皆與艾瑞莎類似，都是藉由抑制在癌細胞中過度表現的EGFR之tyrosine kinase活性而達到治療目的，但兩者在化學結構上並不完全相同，得舒緩因較能與患者體內蛋白質緊密結合，因此藥效強度較強，在人體的濃度也較高。副作用方面，常見的症狀有腹瀉、皮疹、食慾不振等。此外，若病患出現急性或肺部惡化的情形，需停止使用，並評估是否為藥物引起的間質性肺部疾病；另外在肝臟功能嚴重受損時，也需降低劑量或停止使用。至於在臨床療效方面，根據得舒緩所做的臨床試驗結果顯示，此藥可明顯提高非小細胞肺癌患者的存活期，且對於女性及非吸菸者之療效較佳，甚至對亞洲人的療效較優。此外，學者也發現EGFR有較高的表現或放大者(overexpression或amplification)，有效的機率也比較高。(3) 妥復克(Gilotrif) ：
妥復克是一種新的口服標靶藥品，和艾瑞莎、得舒緩相比可以更廣泛的阻斷ErbB家族，除了EGFR（ErbB1）外，更增加了HER2（ErbB2）和HER4 （ErbB4）等治療標地。但是他的藥物副作用非常強，如腹瀉、類似痤瘡的皮疹、皮膚乾燥、皮膚搔癢、口腔黏膜破損、甲溝炎與食慾下降等等。嚴重副作用有因嚴重腹瀉導致脫水及腎損傷、間質性肺炎、角膜炎和肝毒性。(4) 泰格莎(Tagrisso) ：
據臨床統計發現，患者在接受艾瑞莎、得舒緩與妥復克等標靶藥物治療後約9至13個月，可能會有抗藥性的產生，導致病情持續惡化，這可能與EGFR外顯子第20區T790M基因突變有很大的關連，所以T790M的基因突變產生抗藥性對於患者的治療影響非常大。而對於T790M基因突變的肺腺癌患者而言，泰格莎的出現，使得患者在治療上又多了一項新選擇。相較與第一與第二代的EGFR抑制劑，泰格莎除了對於常見的EGFR突變有相當的抑制效果外，泰格莎更可以有效的抑制具有EGFR T790M突變的癌細胞。這對於晚期非小細胞肺癌患者的治療來說，又向前邁進了一大步。泰格莎治療的副作用與艾瑞莎相似，最常見的副作用是腹瀉與皮疹，另外，亦有些患者會出現噁心與食慾降低，但大部份的副作用均可利用其他藥物減緩或者是暫停使用即可改善。
